医药行业创新药周报：首个NK3R拮抗单抗VMS适应症读出BIC数据

@2021华创版权所有证券研究报告创新药周报20260816：首个NK3R拮抗单抗VMS适应症读出BIC数据本报告由华创证券有限责任公司编制卖的出价或询价。本报告所载信息均为个人观点，并不构成对所涉及证券的个人投资建议。请仔细阅读PPT后部分的分析师声明及免责声明。2026-08-16证券分析师 刘浩执业编号：S0360520120002邮箱：liuhao@hcyjs.com联系人 段江瑶邮箱：duanjiangyao@hcyjs.com本周创新药重点关注国内创新药回顾全球新药速递010203第一部分证券研究报告证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210血管舒缩症状（VMS）3血管舒缩症状（VMS），又称潮热和盗汗，是最常见的更年期症状，影响高达80%的女性。潮热是指脸部、颈部和胸部突然感到温热，通常伴有出汗和皮肤发红，此外还会有心悸、眩晕等症状；如果身体散热过多，潮热后可能会感觉身体发冷，畏寒。盗汗是指夜间发生的潮热，可能会扰乱患者的睡眠，并且可引起长期睡眠障碍。潮热最常见的病因是绝经前、绝经期间和绝经后的激素水平变化，卵巢功能减退，雌激素分泌减少。目前尚不清楚激素变化引起潮热的确切机制。但研究表明，雌激素是一种直接影响脑下丘脑的荷尔蒙，当体内雌激素下降时，下丘脑的体温调节中枢会变得异常敏感，其“中性温度区”（即身体感到舒适、既不冷也不热的温度范围）会显著变窄，身体对核心体温的微小升高变得极度敏感，从而启动潮热进行降温。极少数情况下，潮热和盗汗可由绝经以外的因素引起，潜在原因包括药物副作用、甲状腺问题、某些癌症和癌症治疗的副作用。VMS是女性就医治疗更年期症状的最常见原因，大多数发生潮热的女性每天都会经历潮热。潮热症状平均会持续7年以上。部分女性可能会超过10年。发生潮热的频率和强度因人而异。有些人偶然发作，时间短促，单次发作仅持续1-2分钟；严重者可频繁发作，甚至数分钟一次，每天发作30-50多次，持续时间可达10-15分钟，发作多在下午、黄昏或夜间。潮热往往在活动后、进食后或穿衣盖被过多等热量增加的情况下容易发作，从而影响情绪、工作及睡眠，常使患者感到痛苦。大多数女性认为自己的VMS症状为中度至重度（VMSM-S）。据估计，美国约有1200万女性患有 VMSM-S ，其中超过600万女性寻求治疗，超过100万名女性因更年期需要接受非激素治疗。资料来源：Mayo Clinic，武汉市卫生健康委员会，华创证券证券研究报告证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210VMS治疗4绝经激素治疗（menopausal hormone therapy，MHT）是唯一能够一揽子解决由于绝经后雌激素缺乏所带来的各种相关问题的方案，本质就是弥补增龄引起的卵巢功能衰竭而采取的一项治疗措施。在医生指导下应用 MHT 既可以缓解绝经相关症状，也能在一定程度上延缓或避免中老年慢性代谢性疾病的发生，改善和提高中老年女性的生命质量。目前已有超过10种激素类单药及组合疗法用于 VMS 治疗。虽然短期内使用激素有效且总体安全，但长期使用与静脉血栓栓塞风险增加有关，且在心脑血管疾病和某些恶性肿瘤风险较高的患者中应谨慎使用。替代疗法方面，抗抑郁药或防止癫痫发作的药物也有助减少潮热，不过效果不如激素明显且只能用于 MHT 禁忌症女性。小剂量帕罗西汀 (Brisdelle) 是美国FDA 批准的唯一一种治疗潮热的非激素疗法，作为一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），帕罗西汀能够抑制突触对5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙中5-羟色胺的浓度，从而对下丘脑的异常神经传导进行“重新调节”和矫正。┃美国VMSM-S人数及治疗方案资料来源：Abcellera《Corporate Presentation，Aug 2026》，华创证券证券研究报告证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210Abcellera：NK3R拮抗抗体ABCL63558月10日，Abcellera 宣布其在研神经激肽3受体（NK3R）拮抗抗体 ABCL635 的 I/II 期临床试验的 II 期部分取得了积极的初步结果。ABCL635 是一种非激素、长效的皮下注射疗法，每月给药一次。女性绝经后，卵巢雌激素分泌大幅下降，导致下丘脑中控制体温的 KNDy 神经元过度活跃。NK3R 是一种复杂的膜蛋白，主要分布在 KNDy 神经元上，在与神经激肽B（NKB）结合后正向激活 KNDy 神经元。ABCL635 通过高亲和力结合并阻断 NK3R，抑制 NKB 与 KNDy 神经元的结合及其下游信号传导，从而稳定大脑的体温调节中枢，有效减少潮热发作。 NK3R拮抗剂为不适合或不愿意接受传统 MHT 的女性提供了一种全新的非激素选择。ABCL635 是 AbCellera 利用其 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和离子通道技术开发的首个项目。资料来源：Abcellera《Corporate Presentation，Aug 2026》，华创证券┃NK3R拮抗治疗 VMS证券研究报告证监会审核华创证券投资咨询业务资格批文号：证监许可（2009）1210NK3拮抗剂竞争格局6与传统 MHT 疗法相比， NK3R 拮抗剂起效迅速，并能持续数周。NK3 靶点 FIC 药物为安斯泰来的每日一次口服非唑奈坦，2017年由安斯泰来制药以5亿欧元的价格收购自 Ogeda 公司。非唑奈坦已于2023年获批上市，2023-2025年销售额分别为5570万美元、2.41亿美元以及3.06亿美元。依林奈坦为每日一次口服 NK1R/NK3R 双重拮抗剂，同时阻断 NK1R 对睡眠觉醒周期和情绪中枢产生更广泛的协同调节作用。依林奈坦于2025年正式获批上市。药物名称研发公司作用机制全球最高研发阶段全球最高研发阶段开始日期中国最高研发阶段中国最高研发阶段开始日期非唑奈坦Ogeda（安斯泰来）NK3拮抗剂批准上市2023-05-12III期临床2020-01-21依林奈坦GSK / NeRRe Therapeutics /KaNDy Therapeutics（拜耳）NK3拮抗剂;NK1拮抗剂批准上市2025-07-10I期临床2022-02-25HS-10384豪森药业NK3拮抗剂II期临床2024-03-20II期临床2024-03-20GS1-144金赛药业NK3拮抗剂II期临床2024-09-13II期临床2024-09-13奥沙奈坦Sanofi / Acer TherapeuticsNK3拮抗剂II期临床ABCL635AbCelleraanti-NK3抗体I/II期临床2025-08-12MLE-301Millendo TherapeuticsNK3拮抗剂I期临床WO2024220541A1KallyopeNK3拮抗剂临床前WO2025096753A1AbCelleraanti-NK3单抗临床前WO2024188935A1BayerNK3拮抗剂;NK1拮抗剂临床前CN113527307A豪森药业NK3抑制剂临床前NK3R antagonist绿叶制药NK3拮抗剂临床前资料来源：医药魔方数