医药产业研究深度：口服环肽：成药性验证元年，百亿美元赛道启幕

产业研究深度 1 / 41 2026 年 07 月 28 日 产业研究深度 | 医药 口服环肽：成药性验证元年，百亿美元赛道启幕 为企业客户提供全方位的“产业+金融”研究服务！ 产业研究深度 分析师：赵海春 分析师：甘坛焕 SAC:S1130514100001 zhaohc＠gjzq.com.cn SAC:S1130525060003 gantanhuan＠gjzq.com.cn | 证券研究报告 | 核心要点 成药性验证跨越，口服环肽范式正式确立。2026 年口服环肽赛道完成从"科学概念"到"产业现实"的关键跃迁，成药性被彻底验证。JNJ-2113（Icotrokinra，商品名 ICOTYDE）于 2026 年 3 月获 FDA 批准上市，成为全球首个靶向 IL-23 的口服环肽；默沙东 MK-0616（Enlicitide）作为全球首个靶向 PCSK9 的口服环肽，在 CORALreef 系列 III 期临床中证实 20mg 每日一次口服可降低 LDL-C 达 59.7%，疗效逼近注射型单抗，预计 2026 年递交 NDA。二者分别从自免和代谢两大慢病领域，系统验证了口服环肽"兼具小分子口服便利与抗体级靶向活性"的双重优势，标志着多肽药物已实现从"只能注射"到"可以口服"的关键跨越，全新药物范式由此正式诞生。 增量空间广阔，慢病场景切换打开指数级天花板。市场普遍将口服环肽视为注射抗体的"口服替代"，但其价值远不止存量替代。一方面，银屑病、溃疡性结肠炎、高脂血症等需终身用药的慢病领域，口服剂型相较皮下注射具有不可替代的依从性优势，可显著降低治疗门槛，释放约 50%–70%符合先进治疗条件但尚未接受治疗的患者增量；另一方面，环肽分子量恰好填补小分子（<500 Da）与抗体（>5000 Da）之间的结构性空白，不仅能高亲和力覆盖蛋白-蛋白相互作用（PPI）的广阔平坦界面，更有望穿透细胞膜靶向 KRAS 等既往"不可成药"的胞内靶点。Rusfertide 作为首个铁调素模拟肽（FIC 分子）已获 FDA 优先审评，中外制药AUBE00（pan-KRAS 抑制剂）进入 I 期临床，表明口服环肽正在创造小分子与抗体均无法覆盖的增量治疗空间。 管线与 BD 共振，产业进入商业化兑现周期。全球环肽研发管线正经历系统性扩容，累计在研项目已从 2021 年的 72 项增长至 2026 年 YTD 的 93 项，2026 年全年新增 11 项创近五年新高，且首次实现从申请临床到批准上市的全阶段覆盖，表明技术平台已进入全梯队推进的成熟期。2026 年 YTD 全球环肽 BD 交易总额达61.7 亿美元创历史新高。Protagonist Therapeutics 作为口服环肽临床推进最快的企业，已实现"1 款获批（ICOTYDE）+1 款 NDA（Rusfertide，PDUFA 定于2026Q3）"的双后期资产布局，未来 18 个月催化剂密集；国内翰森制药 HS-20118作为国产首个进入临床后期的 IL-23R 口服环肽，已展现可比的早期疗效与优异安全性。我们认为，未来 3–5 年口服环肽将进入持续的商业化兑现周期，掌握核心环化修饰技术与递送平台的企业有望享受超额收益。 分析师及联系人 产业研究深度 3 / 41 内容目录 一、口服环肽投资逻辑：成药性验证元年，范式跨越与增量空间打开 ... 6 预期差一：2026 年口服环肽药物赛道有哪些超市场预期的催化事件？ 6 预期差二：市场普遍认为口服给药是多肽药物难以逾越的"天花板"，但近年来哪些技术突破正在颠覆这一认知？ ........................ 6 预期差三：市场普遍将口服环肽定位为口服版抗体，认为其天花板仅限于存量替代，增量空间来自哪里？ .............................. 7 二、口服环肽产业趋势：技术平台成熟与管线兑现周期共振 ........... 7 PTGX：Icotyde 获批上市、Rusfertide 临近获批，后期管线兑现价值 .......................................................... 19 MSD：MK-0616 全球首个靶向 PCSK9 口服环肽，旨在为 ASCVD 患者提供非注射式降脂选择 ............................................ 35 翰森制药：HS-20118 国产首款进入临床后期的 IL-23 口服环肽全球首个靶向 PCSK9 口服环肽 ........................................ 38 风险提示 ..................................................... 39 图表目录 图表 1： 多肽药物的环化策略：从易降解线性肽到高稳定环肽的演进 .. 8 图表 2： 多肽药物精准填补了小分子药物与生物制剂之间的结构性空白 9 图表 3： PPI 作用主要涵盖三种类型 .............................. 10 图表 4： 环肽稳定与酶抗性优于线状肽 ........................... 10 产业研究深度 4 / 41 图表 5： 环肽及环化类型与常见修饰 ............................. 12 图表 6： 环肽化学修饰的功能 ................................... 12 图表 7： 多肽药物口服递送主要策略 ............................. 13 图表 8： 获批口服多肽药物的递送策略 ........................... 13 图表 9： 全球环肽研发管线持续扩容 ............................. 14 图表 10： 2026 年全球环肽加速推进 .............................. 14 图表 11： 环肽适应症布局肿瘤占比最高，自免紧随其后 ............ 15 图表 12： 环肽靶点分布多元化，SSTR2 为最热靶点，肿瘤与自免靶点并重 ............................................................. 15 图表 13： 2026 年全球首款靶向 IL-23 口服环肽获批上市 ............ 16 图表 14： 全球首款靶向 PCSK9 口服环肽预期 26 年递交上市申请 ..... 16 图表 15： 布局环肽公司 Top10，口服环